南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室近期基于活性亚结构拼接方法，在氯磺隆分子中苯环的5位引入不同磺酰氨基，设计合成了4个氯磺隆衍生物（H01～H04），其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。

 

初步的生物活性测试结果表明，目标化合物在150 g/hm2浓度下表现出较好的除草活性。苗前处理时，H01、H02及H04对油菜生长的抑制率均高于85%，H01对反枝苋的抑制率为100%，优于对照药剂氯磺隆（68.8%）。苗后处理时，H04对油菜和反枝苋的抑制率均与氯磺隆相当，对稗草的抑制率（85.5%）优于氯磺隆（68.8%）。安全性测试结果表明，目标化合物对小麦和玉米生长的抑制率均低于氯磺隆。

 

苗前处理时，H01和H04对小麦安全，H01～H04对玉米的抑制率均低于氯磺隆；苗后处理时，H01～H04对玉米生长无抑制作用。降解试验结果表明，H01～H04在碱性土壤（pH8.39）中的降解半衰期为44.43～53.32天，比氯磺隆的半衰期（157.53天）明显缩短。研究结果表明，H01和H04可作为潜在的小麦田和玉米田磺酰脲类除草剂候选药物。该研究结果可为进一步设计具有高效除草活性、降解速率快以及作物安全性高的新型磺酰脲类除草剂提供参考。

 

氯磺隆属于超高效磺酰脲类除草剂，早前主要用于小麦田阔叶杂草和部分一年生禾本科杂草的防治（仅限于长江流域及以南麦-稻轮作区，pH＜7的偏酸性土壤麦田使用）。由于其残效期长，对使用量和使用时间要求很高，并且易对后茬作物产生药害，我国已自2013年12月31日起，撤销氯磺隆所有产品的登记；自2015年12月31日起，禁止氯磺隆所有产品在国内销售和使用。